Koniec obezity. Prelomový liek prirodzene premení „zlý“ tuk na „dobrý“

Metabolizmus sa charakterizuje ako chemické zmeny v tele, ktoré vytvárajú materiály potrebné na rast a celkové zdravie. Metabolity sú látky, ktoré sa produkujú a používajú počas týchto metabolických procesov. Nový objav spoločnosti Scripps Research však naznačuje, že to môžu byť aj účinné molekuly na liečbu závažných ochorení. V štúdii uverejnenej v časopise Metabolites vedci použili nové technológie objavovania liekov na odhalenie metabolitu, ktorý premieňa biele tukové bunky („zlý“ tuk) na hnedé tukové bunky („dobrý“ tuk).

Tento objav ponúka potenciálne riešenie metabolických stavov, ako je obezita, cukrovka 2. typu a kardiovaskulárne ochorenia. Metabolické ochorenia sú často spôsobené nerovnováhou v energetickej homeostáze. Inými slovami, keď telo prijíma viac energie, ako vydáva. Určité terapeutické prístupy sa sústredili na premenu bielych tukových buniek (známych ako adipocyty) na hnedé tukové bunky. Biele adipocyty ukladajú prebytočnú energiu a môžu viesť k metabolickým ochoreniam, ako je obezita, zatiaľ čo hnedé adipocyty rozpúšťajú túto uloženú energiu na teplo, čo v konečnom dôsledku zvyšuje energetický výdaj tela a pomáha ho vrátiť do rovnováhy.

S cieľom odhaliť terapiu, ktorá by mohla stimulovať produkciu hnedých adipocytov, výskumníci prehľadali zbierku ReFRAME, čo je knižnica 14 000 známych liečivých zlúčenín, ktoré boli schválené FDA pre iné choroby alebo boli rozsiahle testované na bezpečnosť u ľudí. Pomocou vysokovýkonného skríningu (automatizovanej metódy objavovania liekov prehľadávaním veľkých zdrojov informácií) vedci hľadali v ReFRAME liek s týmito špecifickými schopnosťami. 

Takto odhalili zafirlukast, liek schválený FDA, ktorý sa používa na liečbu astmy. Prostredníctvom súboru experimentov s bunkovou kultúrou zistili, že zafirlukast môže premeniť biele adipocyty na hnedé adipocyty. No zafirlukast je toxický, keď sa podáva vo vyšších dávkach, navyše nebolo úplne jasné, ako tento liek premieňa tukové bunky. Vtedy sa výskumníci spojili s Garym Siuzdakom a jeho tímom odborníkov na metabolity.

Tí navrhli nový súbor experimentov, známych ako skríning metabolomiky iniciovanej liekmi. Vedci hľadali v tukovom tkanive metabolity, ktoré by mohli viesť k produkcii buniek hnedých adipocytov. Po redukcii 30 000 metabolických funkcií iba na 17 metabolitov našli myristoylglycín, endogénny metabolit, ktorý podnietil tvorbu hnedých adipocytov bez poškodenia bunky. Z tisícov metabolických vlastností meraných v analýze mal túto špeciálnu vlastnosť iba myristoylglycín, a to aj medzi takmer štrukturálne identickými metabolitmi. 

Zdroj: thebrighterside.new.